Опис актуально на 22.07.2014
- Латинська назва: Perindopril
- Код АТХ: C09AA04
- Діюча речовина: Периндоприлу эрбумин (Perindopril erbumine)
- Виробник: Минскинтеркапс (Білорусь)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Периндоприл, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Синоніми
- Дітям
- З алкоголем
- При вагітності і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
Периндоприл у вигляді таблеток містить:
- эрбумин периндоприлу (виступає в якості основного активного речовини) – 4 мг;
- молочний цукор (лактоза);
- мікрокристалічна целюлоза (МКЦ);
- кроскармелоза або примеллоза натрію;
- стеарат магнію.
Форма випуску
Периндоприл – лікарський засіб, який користується великою популярністю, як у кваліфікованих фахівців, так і серед населення без медичного або фармацевтичного освіти, однак, якщо не вважати його аналогів (об'єднані кошти з Индапамидом, Аргініном або іншими активними компонентами), то він має лише одну форму випуску.
Таблетки Периндоприл білого або близького до білого кольору, плоско циліндричної форми з характерною фаскою на одній із сторін. Препарат поставляється в блістерах з алюмінієвої фольги або ПВХ, розрахованих на 10 штук, або в полімерній банці з 10 або 30 таблеток. У картонну коробку упаковується 1 або 3 контурних ячейковых пластинки або одна банка з докладною інструкцією до застосування.
Фармакологічна дія
Периндоприл – фармацевтичний препарат, який відноситься до групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Завдяки хімічному взаємодії даного каталізатора з іонами цинку, відбувається його повна інактивація. В результаті таких впливів гальмується перетворення ангіотензину І в ангіотензин ІІ, який має вазоконстрикторних дією (внаслідок звуження судинного русла підвищується кров'яний тиск). Пригнічення АПФ супроводжується впливів на калікреїн-кінінову систему і простагландини – підвищується їх циркулює і тканинна концентрації.
Активні метаболіти Периндоприлу впливають і на природний гормональний фон людського організму. Зменшується продукція альдостерону (результат взаємодії з ренін-ангіотензин-альдостеронової системою нирок), пригнічується вивільнення норадреналіну з симпатичних нервових закінчень і освіта ендотеліну внутрішнім шаром судинної стінки. Всі ці зміни зміцнюють гіпотензивна дія фармацевтичного препарату, дозволяючи, як кажуть, «атакувати по всіх фронтах», що тягне за собою стійке зниження артеріального тиску.
Лікарський засіб в деякій мірі має захисними властивостями – Периндоприл сприяє регенераторному відновленню еластичності великих судин артеріального русла. Механізм даного фармацевтичного ефекту лежить у зниженні надмірної кількості колагену, що займає субэндотелиальный шар структури. Таким чином, магістральні судини стають міцнішими у фізіологічному сенсі і можуть активніше реагувати на зміну з боку артеріального тиску.
Серцеві ефекти інгібітору АПФ полягають у зниженні перед-і пост навантаження на міокард (зменшується загальний периферичний опір судин і обсягом кров'яного припливу), завдяки чому нормалізується робота м'язового органу, підвищується її ефективність – хвилинний обсяг крові зростає без збільшення частоти серцевих скорочень. Периферичні тканини і органи покращують свою трофіку і регіональний кровообіг, що відбивається на стані всього організму пацієнта, що проходить курс консервативної терапії.
Якщо ж м'язовий насос схильний до такої патології, як хронічна серцева недостатність, то ступінь клінічних ознак даної нозологічної одиниці зменшується. Толерантність до фізичного навантаження навпаки, стрімко зростає. Клінічні дослідження проводилися з використанням велоергометричної проби, яка підтвердила достовірність терапевтичних ефектів в лікуванні хронічних захворювань серця.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Лікарський засіб використовується перорально, після чого 25 відсотків складових компонентів абсорбується у порожнині шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 65-70 відсотків. Цікавим і навіть дещо незвичним є час досягнення максимальної плазмової концентрації. Найбільша кількість неактивних речовин досягає позначки в 1 годину, а біологічно активний периндоприлатпродукт обміну діючого компонента у внутрішньому середовищі організму (до такої форми метаболізується близько 20 відсотків всього Периндоприлу), проявляється свої надзвичайні здібності тільки через 3-4 години після прийому ліків.
Периндоприлат здатний зв'язуватися з білками плазми крові в незначній мірі і з ангіотензин-перетворює ферментом (трохи менше 30 відсотків від активної фракції). Об'єм розподілу вільного метаболіту – 0, 2 л/кг. Виділяється продукт обміну переважно нирками з періодом напіввиведення-3-5 годин. Та ж частина, яка зв'язалася з АПФ, дислокує надзвичайно повільно, що подовжує період ефективного напіввиведення до 25 годин. Кумуляція активної речовини не спостерігається (кількість периндоприлата і його період напіввиведення жодним чином не змінюється при повторному прийомі лікарського засобу).
Активна екскреція чинного продукту обміну може сповільнюватися при фізіологічному зношуванні ниркового апарату у людей похилого віку або при хронічної серцевої і ниркової недостатностітому потрібно сувора регулювання дози виходячи з рівня креатинкінази (потрібно постійні діагностичні обстеження під час курсу лікування, якщо пацієнт потрапляє в дану групу ризику). Діалізний кліренс становить 70 мл за хвилину.
Показання до застосування
Показання до застосування є вузькопрофільними для терапевтичного стаціонару завдяки специфічності лікувальної дії препарату Периндоприл:
- артеріальна гіпертензія;
- хронічна серцева недостатність;
- гіпертонія реноваскулярной етіології;
- профілактика повторного інсульту або після інсульту транзиторної ішемічної атаки;
- стабільна ішемічна хвороба серця.
Протипоказання
- підвищена індивідуальна чутливість, придбана або спадкова непереносимість до складових компонентів фармацевтичного препарату або всієї групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту;
- період вагітності;
- лактація або грудне вигодовування;
- ангіоневротичний набряк спадкового або ідіопатичного походження;
- лікарський засіб не використовується в педіатричній практиці (до досягнення віку 18 років).
Окремо варто зауважити, що існує цілий ряд патологічних станів, коли застосування препарату Perindopril не є повністю безпечним і вимагає постійного діагностичного контролю за різноманітними показниками організму з умовах лікувального стаціонару. Список складається з таких захворювань:
- аортальний або мітральний стеноз;
- констриктивний перикардит;
- лейкопенія;
- важкі аутоімунні нозологічні одиниці сполучної тканини (зокрема системна червона вовчанка або склеродермія);
- гіпонатріємія;
- наявність пересадженою донорської нирки;
- гіпертрофічні кардіоміопатії;
- тромбоцитопенія;
- цереброваскулярні захворювання;
- облітеруючий атеросклероз або звуження просвіту судин іншого походження (особливо русла, що живить серцевий м'яз);
- двосторонній стеноз приносять артеріол нирок;
- гіперкаліємія;
- помірна або тяжка стадія ниркової недостатності;
- дегідратація і ексікоз.
Побічні дії
Perindopril є вкрай активним фармацевтичним препаратом про що, крім терапевтичних ефектів, свідчить частота прояву небажаних реакцій під час лікування. Вона становить 1-10 відсотків від усіх випадків консервативної терапії. Побічна дія складових компонентів може проявлятися у вигляді порушення різних систем організму:
- Травний тракт: нудота, блювота, розлад, сухість у роті, діарея, зниження апетиту, холестатична жовтяниця, запалення підшлункової залози, интестинальный набряк.
- З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску з розвитком ортостатичної гіпотензії, аритмія, стенокардія, інсульт і інфаркт міокарда.
- З боку сечовидільної системи: зниження функціональної здатності нирок, гостра ниркова недостатність.
- Органи дихання: «сухий» кашель, ринореї, утруднення вільного вдиху і видиху, еозинофільна пневмонія, бронхоспазм.
- З боку центральної нервової системи: головний біль, астенія, запаморочення, підвищена стомлюваність, дисбаланс режиму сну і неспання, зниження настрою, періодичний дзвін у вухах, порушення зорового апарату, м'язові судоми і парестезії.
- Алергічні реакції: шкірний свербіж або висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема.
- З боку інших систем: підвищене потовиділення, порушення сексуальної функції.
- Зміна лабораторних показників – гіперкреатинемія, гипогемоглобинемия, тромбоцитопенія, протеїнурія, гіперкаліємія, гіперурикемія, нейтропенія, лейкопенія (агранулоцитоз), панцитопенія, підвищення відсоткового співвідношення і активності ферментів печінки, гемолітична анемія на тлі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Периндоприл, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
Фармацевтичний препарат використовується перорально за один прийом (1 раз на добу). Лікування, як правило, починають зі стартової дози 1-2 мг в день. Далі, в залежності від показань до терапії, інструкція щодо застосування Периндоприлу дещо різниться:
- при застійної серцевої недостатності консервативну санацію продовжують оптимальним дозуванням в 2-4 мг на добу;
- артеріальна гіпертензія піддається лікуванню при більш високих кількостях прийнятого ліки, при даній патології використовують 4-8 мг на добу, збільшення дози повинно проходити поступово, протягом 3-4 тижнів;
- реноваскулярна гіпертензія піддається лікуванню при 2 мг у день;
- профілактика інсульту проводиться за особливою схемою: спершу 2 мг на добу протягом 2 тижнів, а потім по 4 мг в день ще таку ж тривалість часу;
- терапія стабільною ішемічною хвороби серця починається зі стартової дози до 4 мг на день протягом 2 тижнів, а далі кількість прийнятого препарату зростає до 8 мг на добу.
Передозування
Відомі достовірні клінічні випадки передозування фармацевтичним препаратом, яка, як правило, проявляється наступним списком симптомів:
- надмірне зниження артеріального тиску;
- шок;
- ступор;
- брадикардія;
- порушення електролітного балансу;
- ниркова недостатність.
Специфічного антагоніста для лікарського засобу сердь фармацевтичної продукції не існує. При даному комплексі несприятливих наслідків лікування, який супроводжує підвищені плазмові концентрації активних складових, використовується симптоматична терапія. Ефективні такі медичні дії:
- промивання шлунка;
- горизонтальне положення з піднесеному нижнім кінцем для відновлення рівня артеріального тиску;
- застосування ентеросорбентів;
- корекція водно-електролітного балансу ізотонічним розчином хлориду натрію;
- атропін при розвитку брадикардії;
- ефективно використанні гемодіалізу (не рекомендується застосування високопроникних полиакрилонитриловых мембран);
- при особливо важкої патологічної картині передозування може використовуватися імплантація штучного водія ритму серця.
Взаємодія
Периндоприл є вкрай активним фармацевтичним препаратом (за цим параметром навіть занесений в список Б Міжнародного реєстру лікарських засобів), отже, він володіє довгим списком взаємодій різного характеру. Насамперед, слід зазначити продукцію, яка підсилює гіпотензивний ефект інгібітору АПФ (надмірне зниження артеріального тиску може призводити до ортостатичної гіпотензії або гострої недостатності мозкового кровообігу):
- кошти, які використовується для анестезії;
- міорелаксанти;
- анти гіпертензивні препарати будь-якого механізму дії;
- петльові та тіазидні діуретики;
- трициклічні антидепресанти;
- група антипсихотичних лікарських засобів;
- органічні нітрати;
- неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів.
Протилежний вплив, тобто зменшення гіпотензивного ефекту, може надавати Індометацин.
Комплексне застосування Периндоприлу з такими фармацевтичними препаратами, як калійзберігаючі діуретики, глікозиди наперстянки і засоби на основі калію (наприклад, біологічні активні добавки) підвищують ризик розвитку гіперкаліємії і всіх випливають з даного патологічного стану симптомів.
Окремо варто відзначити взаємодію з Німодипіном, так як клінічно важливим є порушення серцевого ритму і посилення миокардиальной недостатності при одночасному використанні лікарських засобів консервативної терапії.
Також обережними слід бути пацієнтам з цукровий діабет, адже Периндоприл збільшує прояви цукор-знижує ефект антидіабетичних препаратів. Відповідно виникає ризик розвитку гіпоглікемії і комияк її наслідки.
Умови продажу
Лікарський засіб класифікується, як сильнодіючий і занесено в Список Б Міжнародного реєстру фармацевтичних препаратів, тому продаж Периндоприлу здійснюється тільки з завіреним підписом і печаткою лікуючого лікаря рецепторного бланку.
Умови зберігання
Зберігати Периндоприл слід сухому, недоступному для дітей місці, яке захищене від попадання прямих сонячних променів. Температурний режим оптимального зберігання не повинен перевищувати 25 градусів Цельсія.
Термін придатності
2 роки.
Особливі вказівки
При використанні інгібіторів АПФ Периндоприлу та зокрема, виникає ризик розвитку артеріальної гіпотензії, головного болю, запаморочення і порушень зорової здатності, тому в період консервативного лікування варто відмовитися від самостійного керування транспортними засобами або іншої діяльності, яка вимагає підвищеної уваги, швидкості і чіткості рухових реакцій.
Аналоги Периндоприлу
- Моноприл
- Ренитек
- Хартія
- Фозикард
- Амприлан
- Раміприл
- Престариум
- Перинева
- Капотен
- Берлиприл
- Аккупро
- Диротон
- Енап
- Еналаприл
Препарат відноситься до фармацевтичної групі інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, тому технічно всі лікарські засоби даної субодиниці класифікації гіпотензивних препаратів можуть використовуватися як аналоги Периндоприлу. Найбільш часто при індивідуальних протипоказання терапевтичну дію замінюється такими ліками: Гиперник, Стопресс, Нолипрел, Престариум А, Перинева, Престанс.
Окремо слід зауважити, що Периндоприл, завдяки його широті лікувальних ефектів і фармакологічної дії, рясно використовують для створення комбінованих фармацевтичних препаратів. Найбільш популярними серед даного ряду є:
- Периндоприл ПЛЮС Індапамід – лікарський засіб, в якому терапевтичні ефекти Периндоприлу доповнюються диуретической складової. Новий активний компонент блокує зворотне всмоктування іонів натрію, хлору і води, селективно пригнічує активність кальцієвих каналів і зменшує загальний периферичний опір судин. Позитивною рисою даної комбінації фармацевтичних речовин є добре виражений гіпотензивний ефект, не залежить від положення тіла в просторі і віку пацієнта. Також дія цього лікарського засобу не супроводжується рефлекторною тахікардією.
- Периндоприл Індапамід Ріхтер – це посилена форма попереднього аналога. Дія препарату зберігається протягом 24 годин, а стійкі терапевтичні ефекти розвиваються менш, ніж через місяць консервативного лікування. Варто підкреслити, що припинення медикаментозної санації при використанні даної форми ліки не супроводжується синдромом відміни, який інколи протікає вкрай важко.
- Периндоприлу Аргінін – у своєму роді унікальне ліки, адже складові компоненти гіпотензивного засобу доповнені умовно-незамінною амінокислотою, основна роль якої полягає в тому, щоб бути джерелом NO-синтаз в процесі отримання ендогенного оксиду азоту. Останній є вкрай активним патофизиологическом сенсі медіатором організму. В даному контексті найбільш важливі є його вазодилатационные здібності і регулюючі впливу на тонус гладких м'язів. Таким чином, гіпотензивну дію препарату охоплює більш широкий механізм дії, ніж Периндоприл в чистому вигляді. Слід зазначити, що дана лікарська комбінація не подовжує список побічних ефектів застосування, так як аргінін є частиною природного метаболізму людського організму.
- Амлодипін Периндоприл – фармацевтичний препарат, який входить інший блокатор повільних кальцієвих каналів – похідне дигідропіридину. Крім антигіпертензивного ефекту, Амлодипін чинить також антиангінальну дію, так як, зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами, знижує трансмембранний потік кальцію в гладком'язових клітинах коронарного і периферичного русла. Цей механізм дії та вироблені наслідки його застосування ставлять даний лікарський засіб на перше місце серед аналогів Периндоприлу при показаннях до терапії ішемічної хвороби серця і стенокардії зокрема.
- Периндоприл-Мік – білоруський аналог вітчизняного фармацевтичного препарату. Ключовою особливістю його є використання третбутиламиновой солі Периндоприлу (у традиційній формі лікарського засобу використовується з'єднання з эрбумином). Завдяки цьому факту, лікарський засіб зменшує пресорні впливу на судинну стінку (в тому числі адренергически), що проявляється як ангіопротекторну дію. Також слід зазначити, що терапевтичні ефекти даної комбінації поширюються на периферичні тканини в більшій мірі – вони сенсибилизируются до інсуліну, а тому метаболізм глюкози протікає з більшою інтенсивністю.
Синоніми Периндоприлу
Синоніми фармацевтичного препарату: Перинпресс, Пфайзер, Периндоприлу эрбумин, Периндоприлу трет-бутиламин, Перинидид.
Дітям
Препарату не використовується в педіатричної практики до досягнення 18 років.
З алкоголем
Під час проходження курсу консервативної терапії препаратом слід повністю виключити спиртні напої, оскільки алкоголь посилює гіпотензивну дію ліків, що може несприятливо позначитися на організмі і привести до тяжких наслідків (раптова втрата свідомості, гостра недостатність мозкового або коронарного кровообігу і так далі).
При вагітності і лактації
Периндоприл протипоказаний для використання в періоди вагітності, лактації або грудного вигодовування.
Відгуки про Периндоприле
Повідомлення на фармацевтичних форумах одностайно твердять про позитивний вплив лікарського засобу на параметри артеріального тиску і роботу серця в цілому. Настільки активна діюча речовина Периндоприлу дозволяє впоратися з серйозною патологією за відносно короткий курс консервативної терапії. Люди, які брали фармацевтичний препарат, відгукуються про нього дуже добре, адже крім основних терапевтичних ефектів, він покращує трофіку і доставку поживних речовин до всіх периферичним тканинам і органам, очищає макро циркуляторное русло, що не може не позначитися на загальному самопочутті в позитивному світлі.
Відгуки лікарів про Периндоприле підтверджують думку вдячних пацієнтів з професійної точки зору. Однак існує і кілька моментів, які дещо затьмарюють думка кваліфікованих фахівців. Насамперед, це часте розвиток побічних ефектів під час курсу медикаментозного лікування, адже зустрічальність небажаних реакцій становить катастрофічні великі 1-10 відсотків. Звичайно, переважна частина несприятливих наслідків купірується досить легко, але це створює додаткове навантаження на організм пацієнта і не завжди проходить безслідно.
Тому в терапевтичних стаціонарах все частіше Периндоприл замінюють комбінованими фармацевтичними складовими. Так, наприклад, в комплексі з аригинином кількість несприятливих наслідків консервативного лікування не збільшується, а терапевтичний ефект навпаки, страшенно зростає.
Ціна Периндоприлу, де купити
Ціна Периндоприлу на території Російської Федерації становить 153 рубля, в Україні препарат можна придбати за 50-70 гривень.
Ціна на Периндоприлу Аргінін дещо відрізняється в обох країнах. Так проживання у федеративній державі дозволяє придбати лікарський засіб приблизно за 200-250 рублів. Україна ж, в цьому плані, радує дещо більше, адже ціна Периндоприлу в комплексі з амінокислотою практично не відрізняється від звичайної форми препарату (становить 50-70 гривень).