Опис актуально на 28.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Эманеры (спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Препарат випускають в двох дозах: з вмістом 20, 645 мг езомепразолу магнію або 41, 29 мг езомепразолу магнію (що еквівалентно вмісту езомепразолу по 20 або 40 мг).

Також засіб містить допоміжні елементи: крохмальна патока, сахароза, повідон, лаурилсульфат натрію, полісорбат 80, діоксид титану, полівініловий спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрію, сополімер метакрилової к-ти і этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Форма випуску

Ліки в дозуванні 40 мг випускають у вигляді світло-рожевих капсул, з білими пелетами всередині.

Препарат по 20 мг – рожеві капсули, з вмістом такого ж виду.

Упаковки по 7, 14 або 28 штук в кожній.

Фармакологічна дія

Противиразкову.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Діюча речовина — специфічний інгібітор протонного наносів парієтальних клітин ШКТ. Існує два ізомеру омепразолу – S-ізомер езомепразолі R-ізомер. Їх фармакодинамічна активність схожа, але для лікування та профілактики виразки шлунка зазвичай використовують езомепразол.

Активний компонент кошти – слабку основу, тому в кислому середовищі його концентрація збільшується, речовина переходить в активну форму, яка в свою чергу гальмує фермент H+K+-АТРазу – кислотного насоса. При цьому базальна і стимульована секреція кислот також пригнічується.

Протягом години після попадання препарат всередину ефект розвивається придушення вироблення кислот в ШКТ. Якщо приймати по 20 мг засобу 1 раз в день на протязі 5 днів, то відбудеться значне (майже на 91%) зниження концентрації соляної кислоти у шлунку.

Ефективність препарату залежить від його концентрації у плазмі крові.

У хворих рефлюкс-езофагітом при лікуванні препаратом протягом місяця в дозі 40 мг, загоєння відбувається в 78%, якщо курс складає 2 місяці, ймовірність одужати — 93%.

Виразка шлунка у 60-80% випадків викликана бактеріями Helicobacter pylori, якщо приймати езомепразол по 40 мг в день один тиждень, поєднуючи з антибіотикамиу 90% пацієнтів відбувається одужання.

Під час лікування препаратом відбувається значне зниження рівня соляної кислоти в шлунку, у зв'язку з цим рівень гастрину у сироватці підвищується, може підвищитися і кількість энтерохромаффиноподобных клітин.

Також підвищується ризик утворення гландулярных кіст у шлунку. Ці кісти майже завжди доброякісні і не вимагають оперативного втручання.

Незначною мірою підвищується ризик розвитку інфекційних захворювань, наприклад, сальмонельозу.

Езомепразол можна використовувати для загоєння виразок, що виникли внаслідок прийому нестероїдних протизапальних засобів, селективних інгібіторів ЦОГ-2.

Препарат часто призначають для профілактики виразки шлунка при прийомі специфічних медикаментів.

При попаданні в агресивну кислотну середу езомепразол розкладається, у зв'язку з цим діюча речовина знаходиться в пеллетах і кишковорозчинною капсулі. Невелика кількість речовини, що переходить в R-ізомер.

Після попадання в ШКТ ліки добре всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину-дві.

Біологічна доступність – 64%, при систематичному прийомі – 89%. Для меншого дозування біодоступність нижче (при прийомі 20 мл, вона 50 і 68 % відповідно).

Засіб добре зв'язується з білками плазми крові на 97%.

На ефективність препарату незначно впливає їжа, з'їдена разом з таблеткою.

Метаболізм здійснюється в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450.

В метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP2C19 і CYP3A4. Після одноразового прийому плазмовий кліренс – 17 літрів на годину, при тривалому лікуванні – 9 літрів в годину.

Період напіввиведення – приблизно 1, 5 години. Якщо використовувати засіб протягом тривалого часу, то період виведення подовжується. При одноразовому прийомі препарат виводиться повністю дуже швидко.

Езомепразол не накопичується в тканинах організму.

Виведення метаболітів здійснюється нирками або через кишечник. Не змінене речовина виявляється у сечі в незначній кількості (1 %).

У осіб зі зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 метаболізм препарату відбувається завдяки CYP3A4. Величина плазмової концентрації значно (майже на 60%) підвищується.

У жінок значення AUC на 30% більше, ніж у чоловіків при одноразовому прийомі. Якщо ж лікування тривале, істотних відмінностей у показниках залежно від статі пацієнта не спостерігається.

В осіб із захворюваннями печінки і нирок метаболізм може порушуватися. При серйозних порушеннях в роботі печінки максимальна добова доза становить 20 мг.

Фармакокінетичні показники для людей у віці від 12 років і більше значно не змінюються.

Показання до застосування

Ліки призначають:

• при ГЕРХ;
• виразці шлунка і дванадцятипалої кишки;
• для профілактики захворювань ЖТК, викликаних прийомом НПЗЗ;
• при ерозивно рефлюс-езофагіті;
• при захворюваннях, викликаних бактерією Helicobacter pylori;
• для профілактики виникнення пептичних явзу пацієнтів, які приймають НПЗЗ після внутрішньом'язового введення ліків, що знижують секрецію соляної кислоти;
• для лікування ідіопатичною гіперсекреції;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона.

Протипоказання

Засіб не призначають:

• при алергії на компоненти препарату;
• при прийомі нелфінавіру або атазанавіру;
• при непереносимості фруктози;
• дітям до 12 років;
• з тяжкими захворюваннями нирок;
• при глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіциті сахарази-ізомальтази.

Побічні ефекти

Можуть виникнути:

• головний біль і запаморочення, безсоння, сонливість, депресії, галюцинації, перезбудження нервової системи, агресія;
• запор або діарея, метеоризм, блювання, сухість слизової оболонки рота, болі в животі, блювота, гепатит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, загострення або виникнення захворювань печінки;
• нефрит, гінекомастія, бронхоспазм;
• тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія;
• міалгія, слабкість м'язів, артралгія;
• зміни у сприйнятті смаку, тимчасове зниження зору;
• кропив'янка, висипання на шкірі, алопеція, дерматит, чутливість до світла, синдром Стівена-Джонсона;
• реакції гіперчутливості (набряк Квінке, анафілактичний шок);
• загальна слабкість, набряки, пітливість.

Інструкція по застосуванню Эманеры (спосіб і дозування)

Таблетки приймають внутрішньо, не розділяючи і не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини.

Якщо у хворого виникають труднощі з ковтанням, вміст капсул можна розчиняти в негазованій воді. Випити отриманий розчин потрібно не пізніше, ніж через 30 хвилин після приготування. Пелети не повинні повністю расворяться у воді або залишатися на стінках склянки.

Можливо введення ліків через назогастральний зонд.

Тривалість лікування і дозування повинна визначатися лікарем.

Згідно інструкції на Эманеру, дозування препарату наступна:

• для лікування ГЕРХ призначають по 40 мг засоби, 1 раз на день протягом місяця (курс може бути продовжений до 2-х місяців);
• для профілактики ГЕРХ призначають по 20 мг препарату 1 раз на день;
• при виразці шлунка призначають по 20 мг езомепразолу (+ 1 грам амоксициліну і 500 мг кларитроміцину), 2 рази на день протягом одного-двох тижнів;
• для лікування виразки шлунка, викликаної прийомом нестероїдних протизапальних засобівпризначають по 20-40 мг препарату на день, один-два місяці;
• для профілактики виразки шлунка — по 20-40 мг 1 раз на день;
• якщо потрібно проводити профілактику кровотеч з пептичних виразок після внутрішньовенного введення препаратів, що знижують рівень соляної кислоти, приймають по 40 мг засоби, 1 раз в день, протягом місяця;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона, ідіопатичною гіперсекреціїна початку призначають по 40 мг препарату 2 рази на день.

При порушеннях в роботі печінки корекція дози не потрібна. Однак при тяжкій печінковій недостатності не можна приймати більше 20 мг в день.

При захворюваннях нирок також слід дотримуватися обережності.

Правила введення препарату через назогастральний зонд:

• Висипати вміст капсули в зонд, примерно25-50 мл води та 5-10 мл повітря.
• Добре струсити шприц, поки не утворюється суспензія.
• Впевнитись, що наконечник не засмічений пелетами.
• Приєднати наконечник шприца до зонду, при цьому утримуючи його наконечником вгору.
• Швидко струсити шприц, перевернути вниз, ввести частина суспензії.
• Знову перевернути шприц наконечником вгору, і повторити попередній пункт.
• Вводити вміст шприца в зонд, поки суспензія не закінчиться.

Передозування

Випадків передозування не зареєстровано.

Якщо прийняти 280 мг, виникне слабкість, порушення в роботі шлунково-кишкового тракту.

Специфічного антидоту немає.

Гемодіаліз неефективний.

Якщо передозування все-таки відбулася, слід провести симптоматичну терапію.

Взаємодія

Эманера може вплинути на процеси засвоєння деяких препаратів, наприклад, всмоктування яких залежить від pH шлунка.

Антациди, кетоконазол, ітраконазолзасоби, що знижують секрецію залоз шлунка, будуть гірше засвоюватися.

Антиретровірусні кошти (атазанавір, ринотавир) знижують свою ефективність при поєднанні з препаратом.

Якщо у метаболізмі ліків бере участь ізофермент CYP2C19, його не слід поєднувати з Эманерой. Тому при одночасному прийомі омепразолу і діазепаму, имипримина, фенітоїну, циталопрама, кломипрамина, вориконозола слід дотримуватися особливої обережності.

Препарат можна поєднувати з амоксициліном і хінідином.

При поєднанні кошти з кумарином або варфарином слід дотримуватись обережності і контролювати показники МНО.

Якщо поєднувати ліки з кларитроміциномзначення AUC у езомепразолу збільшиться вдвічі.

Інгібітори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 можуть значно вплинути на фармакокінетичні показники препарату.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

Умови зберігання

Зберігати в прохолодному місці, в оригінальній упаковці, подалі від дітей.

Термін придатності

2 роки.

Особливі вказівки

При появі симптомів виникнення злоякісного новоутворення, таких як сильна втрата ваги, дисфагія, блювання з кров'ю, потрібно виключити ймовірність виникнення раку, провести додаткові дослідження.

При тривалому прийомі препарату потрібний контроль лікаря.

Слід пам'ятати, що ліки містить сахарозу.

Засіб не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги.

Аналоги Эманеры

Найбільш близькі аналоги Эманеры: Пемозар, Эзомеалокс, Нексиум, Некспро, Эзокс, Эзолонг, Езомепразол, Барол, Велоз, Езомепразол, Контролок, Омез.

Ціна аналогів може істотно відрізнятися від оригіналу.

Відгуки про Эманере

Препарат досить ефективний і має невелику ймовірність виникнення побічних ефектів. Відгуки про Эманере в основному позитивні. Деякі скаржаться, що ліки дорого стоїть або його складно знайти в аптеках.

Ціна Эманеры

Купити у Москві препарат можна за 280 рублів, 14 капсул по 20 мл або 800 рублів, 28 капсул по 40 мг.

В середньому ціна Эманера 40 мг становить 500 рублів за 14 капсул.

Ціна Эманера 20 мг – 490 рублів за 28 штук.