Опис актуально на 13.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Фокусин: інструкція із застосування, спосіб і дозування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу Фокусина входять:

• 0, 4 мг тамсулозину (Tamsulosinum);
• дисперсія метакрилатного сополімеру;
• мікрокристалічна целюлоза;
• дибутилсебацинат;
• полісорбат 80;
• кремнію діоксид колоїдний водний;
• тальк.

Склад оболонки капсули:

• азорубін (Е122);
• барвник патентований синій V (Е131);
• желатин.

Форма випуску

Препарат випускається у формі твердих, покритих желатинової оболонкою, капсул з модифікованим вивільненням. Капсули розміром №1, прозорий корпус з темно-синьою кришечкою та заповнені микропеллетами, колір яких варіюється від майже білого до білого.

В одній упаковці може нараховуватися 30 або 90 капсул.

Фармакологічна дія

Фокусин належить до фармакологічної групи препаратів, альфа-адреноблокаторів, а також до групи лікарських засобів, які впливають на перебіг обмінних процесів в передміхуровій залозі і коригують уродинаміку.

Терапевтичний ефект препарату обумовлюється активністю входить до його складу тамсулозину гідрохлориду, який являє собою порошок білого кольору з кристалічною структурою, погано розчинний у воді, слабо розчинний у крижаній оцтовій кислоті і етиловому спирті і практично нерозчинний в ефірах.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Як і інші альфа-адреноблокатори, Фокусин володіє здатністю екранувати альфа-рецептори, що локалізуються на постсинаптичних мембранахі реагувати на дію нейромедіатора норадреналіну, який виділяється з нервових закінчень зімпатических постгангліонарних нейронів, тобто еферентних нейронів автономної нервової системи, утворюють синапс органами-мішенями.

Міститься в ньому в якості активного інгредієнта тамсулозин, який є типовим представником групи селективних альфа1-адреноблокаторів, перешкоджає проходженню судинозвужувальних імпульсів через адренергічні синапси, тим самим провокуючи розширення артеріол і прекапілярів.

Інший ефект, який обумовлюється здатністю тамсулозину конкурентно блокувати альфа1А-адренергічні рецептори, розташовані в зоні трикутника “простатична частина уретри — нижня звужена частина міхура (шийка) — гладкі м'язи передміхурової залози", а також альфа1D-адренергічні рецептори, які локалізуються переважно в м'язовій оболонці сечового міхура (детрузоре), є поліпшення показників уродинаміки при аденомі передміхурової залози.

Клінічний ефект від прийому Фокусина відзначається приблизно через два тижні після початку курсу лікування. На фоні прийому препарату у пацієнтів значною мірою:

• збільшується просвіт уретри;
• збільшується просвіт шийки сечового міхура;
• нормалізується кровопостачання детрузора;
• поліпшується метаболізм в мускулатурі сечового міхура;
• знижується тиск в уретрі;
• знімаються симптоми обструкції сечовивідних шляхів;
• зменшується вираженість симптомів подразнення, обумовлених аденомою передміхурової залози;
• зменшується опір току сечі;
• нормалізуються процеси сечовипускання.

Здатність Фокусина впливати на альфа1А-адренергічні рецептори в кілька разів вище його здатність взаємодіяти з альфа1В-з адренергічними рецепторами, які знаходяться в гладкій мускулатурі судин.

Внаслідок такої високої селективності дії ліки не спричиняє клінічно значущого зниження показників артеріального тиску. Причому подібний ефект спостерігається як у пацієнтів з нормальним артеріальним тиском, так і у пацієнтів, у яких діагностовано артеріальна гіпертензія.

Процес всмоктування тамсулозину здійснюється шлунково-кишковому тракті. Найбільша активність всмоктування відмічається у випадку, коли препарат приймають відразу ж після прийому їжі.

Показник біодоступності тамсулозину складає майже 100%, а його кінетика носить лінійний характер.

Після одноразового прийому рекомендованої разової дози препарату, якщо пацієнт ситий, максимальна плазмова концентрація тамсулозину відзначається приблизно протягом шести годин.

Стійкий стан досягається після п'яти днів безперервного прийому Фокусина. При цьому показник максимальної плазмової концентрації тамсулозину в середньому на ⅔ вище, ніж аналогічний показник після прийому рекомендованої інструкцією однократної дози.

Таке підвищення зазначалося у літніх пацієнтів, однак, подібний ефект очікуваний і у людей більш молодого віку.

Після перорального прийому приблизно 99% тамсулозину, що потрапляє в організм, зв'язується з плазмовими протеїнами, а його об'єм розподілу становить близько 0, 2 л/кг і характеризується як низький.

Метаболизация речовини протікає досить повільно, причому ефект "першого проходження", тобто метаболізму до потрапляння в системний кровотік при проходженні через стінку желудочно-кишкового тракту і печінканезначний.

Основна частина тамсулозину виявляється в плазмі крові в незмінному вигляді, остаточно речовина біотрансформується в печінки.

Утворилися метаболіти і тамсулозин в незмінному вигляді (приблизно 9% від надійшла в організм дози) особливо активно екскретуються з сечею.

Період напіввиведення речовини після застосування одноразової дози, якщо пацієнт ситий, становить близько 10 годин. При стабільних показниках плазмової концентрації тамсулозину його період напіввиведення зростає до 13 - ти годин.

Показання до застосування

Таблетки Фокусин призначаються для лікування дизуричних розладів, обумовлених доброкачественной гіперплазією (аденомою) передміхурової залози.

Протипоказання

Препарат не призначають наступним категоріям пацієнтів:

• людям, у яких виявлена підвищена чутливість до тамсулозину або інших речовин, що входять до складу Фокусина;
• людям, у яких відзначаються ознаки ортостатичної гіпотензії (у тому числі і в анамнезі).

Не рекомендується призначення Фокусина пацієнтам з тяжкими формами печінкової та/або ниркової (коли показник кліренсу креатиніну нижче 10 мл/хв) недостатності. Це обумовлено відсутністю даних про безпеку дії препарату на хворих з такими патологіями.

Побічні дії Фокусина

Як і більшість інших препаратів, Фокусин в окремих випадках може стати причиною розвитку небажаних побічних реакцій різного ступеня вираженості, до яких відносять:

• розлади нервової системи, що виражаються у вигляді запаморочення (часто), головного болю (нечасто), втратою свідомості (вкрай рідко);
• порушення функції серця і судинної системи (виникають нечасто і виражаються у вигляді симптомів постуральної (ортостатичної) гіпотонії і посиленого, добре відчутного серцебиття);
• порушення функції дихальної системи, органів, розташованих в грудній клітці і анатомічному просторі в середніх відділах грудної порожнини (найбільш часте прояв цієї групи побічних ефектів — риніт);
• шлунково-кишкових розладів, які виражаються у вигляді розладів стільця, нападів нудоти і блювоти (ці симптоми виникають нечасто);
• порушення функції статевої системи, які можуть виражатися у вигляді ретроградной еякуляції (тобто еякуляції, характеризується викидом сперми у зворотному напрямку) і дуже рідко у вигляді тривалої болючої ерекції, не пов'язана з сексуальним збудженням (пріапізм).

Інші побічні дії, які спостерігаються на фоні прийому Фокусина, — це нечасто виникає астенія, а також синдром звуженої зіниці (нестабільної райдужки). Останній може розвиватися під час проведення хірургічного лікування катаракти у пацієнтів, які протягом тривалого часу приймали препарати тамсулозину.

Фокусин: інструкція із застосування, спосіб і дозування

Відповідно до інструкції із застосування таблеток Фокусин, оптимальна доза для дорослих пацієнтів — 1 капсула на день.

Препарат рекомендується приймати після сніданку або після першого прийому їжі, стоячи або сидячи. Таблетку ковтають цілою, не розжовуючи (в іншому випадку буде порушений механізм модифікованого вивільнення тамсулозину), і запивають великою кількістю рідини — води або молока (не менше 150 мл).

Передозування

У разі перевищення допустимої терапевтичної дози Фокусина висока ймовірність розвитку симптомів гострої артеріальної гіпотонії.

Якщо це сталося, для запобігання подальшого всмоктування тамсулозину пацієнту роблять промивання шлунка призначають прийом активованого вугілля або аналогічних йому за механізмом дії препаратів, проносні засоби з осмотичним властивостями (наприклад, глауберової сіль).

Під час надання йому допомоги пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні. При необхідності йому може бути призначено введення судинозвужувальних препаратів.

Паралельно з симптоматичним лікуванням приймають заходи для надання загальної підтримки організму хворого і постійно відслідковують показники функціонального стану його нирок.

При передозуванні Фокусином діаліз не відноситься до категорії доцільних процедур, оскільки тамсулозин зв'язується з плазмовими білками.

Взаємодія

При одночасному прийомі Фокусина з бета-адреноблокатором Атенололом, а також антигіпертензивними препаратами Еналаприлом і Ніфедипіномбудь-якої взаємодії лікарських засобів не відзначалося.

Поєднане застосування з противиразковою препаратом Циметидином провокує підвищення плазмової концентрації тамсулозину. Зворотний ефект відзначається при одночасному прийомі препарату з діуретиком Фуросемідом, однак це не вимагає корекції дози Фокусина.

Дослідження, що проводилися in vitro на мікросомальних фракціях печінки, що належать до ферментної системі цитохрома Р450, показали, що тамсулозин має здатність вступати у взаємодію з:

• трициклічних антидепресантом Амітриптиліном;
• бронхорасширяющим препаратом Сальбутамолом;
• гіпоглікемічним препаратом Глібенкламідом;
• протипухлинною гормональним препаратом Фінастеридом.

Одночасне призначення Фокусина з Диклофенаком і Варфарином провокує збільшення швидкості виведення з організму тамсулозину.

Анксіолітик Діазепамбета-адреноблокатор Пропранолол, тіазидний діуретик Трихлорметиазид і гіпохолестеринемічний препарат Симвастатин не впливають на вільну фракцію (тобто ту частину, яка розчинена у водній фазі плазми крові) тамсулозину в крові.

Поєднання з препаратами-антагоністами альфа1А-адренергічних рецепторів може сприяти посиленню виразності гіпотензивного ефекту.

Умови продажу

Препарат належить до категорії засобів, які відпускаються з аптек за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у важкодоступному для дітей місці. Інші вимоги до умов зберігання відсутні.

Термін придатності

Придатний до використання протягом 2-х років.

Аналоги Фокусина

Аналоги Фокусина, під якими прийнято розуміти препарати, що мають те ж міжнародна непатентована назва або ж однаково класифікуються у відповідності зі стандартами міжнародної системи АТС, це:

• Аденорм;
• Базетам;
• Омікс;
• Омник;
• Омнимакс;
• Ранопрост;
• Тамекс;
• Тамсол;
• Тамсоник;
• Тамсулозин;
• Таниз;
• Тулозин;
• Урофрин;
• Флосин.

Відгуки про Фокусине

Багато чоловіків при простатиті або аденомі передміхурової залози змушені приймати препарати тамсулозину.

Аналізуючи відгуки пацієнтів про Фокусине, можна зробити висновок, що більшості з них цей препарат подобається набагато більше, ніж Омник — один з найбільш часто призначуваних його аналогів.

Відгуки на форумах свідчать про те, що, вибираючи Фокусин або Омникбагато віддають перевагу першому, оскільки він набагато рідше провокує таке неприємне явище, як ретроградна еякуляція.

При цьому практично всі пацієнти відзначають помітний позитивний ефект від його застосування: сечовипускання не доставляє таких проблем, як до проходження курсу лікування, а імперативні позиви до нього зникають.

Для деяких з них найбільш ефективною виявляється схема, згідно з якою Фокусин при простатиті або аденомі передміхурової залози призначають після лікування антибіотиками.

Ціна Фокусина

Середня ціна Фокусина в Росії становить:

• 470-500 рублів за упаковку з 30 капсул;
• 1070-1200 рублів за упаковку з 90 капсул.

В Україні препарат можна придбати за ціною:

• 150-170 гривень за упаковку з 30 капсул;
• 340-400 рублів за упаковку з 90 капсул.