Опис актуально на 24.09.2013

Нестероїдний протизапальний засіб. Принцип дії Упсарин УПСА заснований на невибіркову зниження активності циклооксигеназ 1 і 2, які беруть активну участь у синтезі простагландинів (формують больовий синдром і набряклість в зоні запалення). Медикамент має знеболюючу, протизапальну, помірно вираженим жарознижуючим ефектами. Активною речовиною є ацетилсаліцилова кислота. При зниженні концентрації простагландинів в області терморегуляції зменшується температура тіла за рахунок посиленого потовиділення і розширення просвіту кровоносних судин. Аналгезуючий ефект досягається центральним і периферичним діями ацетилсаліцилової кислоти. Лікарський засіб пригнічує синтез тромбоксану А2 в тромбоцитарных клітинах, зменшує тромбоутворення, адгезію і агрегацію тромбоцитів. Після одноразового прийому Упсарина Упса досягнутий антиагрегантный ефект може зберігатися протягом семи днів (вираженість цього ефекту сильніше у осіб чоловічої статі в порівнянні з жінками).

Медикамент знижує ризик розвитку інфаркту міокарда та показник летальності при діагностуванні нестабільної форми стенокардії. Ефективно застосовується у схильних осіб для первинної та вторинної профілактики інфаркту міокарда. У дозі 6 г на добу підвищує показник протромбінового часу і одночасно пригнічує утворення протромбіну в печінковій системі. Упсарин УПСА здатний знижувати рівень вітамін К-залежних факторів згортаючих(2, 7, 9, 10), підвищує показник фібринолітичної активності плазми. На тлі лікування медикаментом значно зростає ризик кровотеч і геморагічних ускладнень при проведенні оперативних втручань. За рахунок порушення реабсорбції сечової кислоти в канальцях ниркової системи ацетилсаліцилова кислота стимулює її виведення. Лікарський препарат знижує активність гастропротекторных (захисних) простагландинів, блокує циклооксигеназу-1, що може послужити приводом для виразки слизової стінки шлунка з подальшим кровотечею. Перевагу рекомендується віддавати лікарських форм, які містять спеціальну кишечнорастворимую оболонку, буферні речовини. Випускається додаткова форми медикаменту – Упсарин УПСА з вітаміном С. Це комплексний препарат, який містить аскорбінову і ацетилсаліцилову кислоти. Вітамін С бере активну участь в окисних і відновних процесах, регулює згортання кровіпроцес синтезування різних речовин і вуглеводний обмін. Аскорбінова кислота має виражену антиоксидантний вплив і підвищує регенеративні можливості тканин.

Показання:

Медикамент призначають при больовому синдромі: невралгія, головний біль, міалгія, люмбаго, зубний біль, альгодисменорея, артралгія, корінцевий синдром. Лікарський препарат Упсарин УПСА застосовується для купірування помірно вираженого гарячкового синдрому, який супроводжує багато захворювання інфекційно-запального характеру. При нестабільній формі стенокардії, безбольової форми ішемії міокарда, при інфаркті міокарда, при діагностуванні відразу декількох факторів ризику ішемічної хвороби серця, після протезування серцевих клапанівпісля коронарної балонної ангіопластики, після установки спеціального стента, при аортоартеріїтпри ураженнях коронарних артерій неатеросклеротического генезу, при пролапсі мітрального клапана, синдром Дресслера, гострому тромбофлебіті, інфаркті легені Упсарин УПСА призначають в якості антиагрегантної кошти в добовій дозі до 300 мг.

Протипоказання:

Різні геморагічні діатези (тромбоцитопенічна пурпура, гемофілія, гіпопротромбінемія, телеангіоектазія, хвороба Віллебранда), наявність «аспірінової тріади» (одночасне діагностування рецидивуючої форми поліпозу носа та прилеглих пазух, бронхіальної астми та непереносимості препаратів піразолонового ряду, ацетилсаліцилової кислоти). Лікарський засіб не призначають при ерозивно-виразковій патології слизових стінок травного тракту (гостра стадія, загострення), при непереносимості активного компонента, дефіциті вітаміну К, виношуванні вагітності, вираженої патології печінки і нирковою системи. Застосування Упсарин УПСА при годуванні груддю протипоказане. При виразкових ураженнях травної системи в анамнезі, при декомпенсованій формі ХСН, подагрі, гіперурикемії, нефроуролитиазе (уратная форма) Упсарин УПСА застосовують з обережністю (потрібна додаткова консультація фахівців), оцінюючи можливі ризики та віддалені наслідки.

Побічна дія:

В результаті гаптенового механізму формується «аспіринова астма» і «аспіринова тріада» (включає одночасне поєднання поліпозу носа, прилеглих пазух, бронхіальної астми та непереносимості препаратів піразолонового ряду і ацетилсаліцилової кислоти). Можливий розвиток алергічних відповідей у вигляді бронхоспазму, різних висипів на шкірних покривах, ангіоневротичного набряку. Лікарський препарат може викликати порушення в роботі нирок і печінкової системи. Тривала терапія викликає блювоту, запаморочення, гіпокоагуляція, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, ерозивно-виразкові ураження травної системи (шлунок, дванадцятипала кишка), шум у вухах, порушення зорового та слухового сприйняття, папілярний некроз, преренальну азотемію з гіперкальціємією і підвищеним вмістом креатиніну, посилення вираженості клінічної симптоматики ХСН, асептичний менінгіт, нефротичний синдром, набряки.

Передозування:

Проявляється центральної гіпервентиляцією легенів, кровотечами, анурією, респіраторним алкалозом, колапсом, сонливістю, метаболічним ацидозом і сплутаністю свідомості. На початковому етапі гіпервентиляція легенів веде до дихального алкалозу: ціаноз кінцівок і тіла, задуха, задишка, поява холодного, липкого поту. Далі в результаті посилення інтоксикації розвивається дихальний параліч і повне роз'єднання в окисному фосфорилюванні, що в кінцевому підсумку веде до респіраторного ацидозу. При отруєнні рекомендується провокація блювання, призначення проносних засобів, ентеросорбентів, активованого вугілля. Обов'язковий контроль над показниками електролітного балансу. При необхідності вводять розчин лактату, цитрату або натрію гідрокарбонату. Посилити виведення ацетилсаліцилової кислоти можна за допомогою підвищення резервної лужності. Для олужнення сечі не рекомендується застосувати ацетазоламід (можливий розвиток ацидемії, посилення токсичного впливу ацетилсаліцилової кислоти). У осіб похилого віку інтенсивна інфузійна терапія може призвести до набряку легенів, що необхідно враховувати при лікуванні інтоксикації Упсарином УПСА. Гемодіаліз призначають при рівні медикаменту більше 100-130 мг%. При розвитку набряку легень призначають проведення штучної вентиляції легенів спеціальною сумішшю, багатою киснем.

Спосіб застосування:

Лікування гострого ревматизму: добова доза розраховується за схемою 100 мг на 1 кг ваги на добу, кратність прийому 5-6 разів на день. Больовий і гарячковий синдром: 500-100 мг на добу, розділених на три прийоми. Курс терапії-не більше двох тижнів. Як приймати Упсарин УПСА: шипучі таблетки рекомендується приймати після прийому їжі, попередньо розчинивши у воді, 100-200мл), 3-4 рази в день. Тривалість терапії може варіювати від 1 дня до декількох місяців. Прийом 150-250 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу дозволяє поліпшити реологічні властивості крові. Пацієнтам, що перенесли інфаркт міокарда, а також для вторинної профілактики рекомендується щодня приймати 40-325 мг препарату (середня доза становить 160 мг). Для інгібування агрегації тромбоцитарных клітин призначають по 300-325 мг препарату щоденно. Спосіб застосування Упсарин УПСА при церебральних тромбоемболіїпри динамічних змінах в мозковому кровообігу: початкова доза – 325 мг на добу, далі рекомендується поступове збільшення кількості препарату до 1000 мг в день. Прийом 125-300 мг на день забезпечує профілактику рецидивів. Прийом 325 мг ацетилсалицловой кислоти кожні сім годин через спеціальний шлунковий зонд (встановлюється інтраназально) забезпечує профілактику оклюзії аортального шунта і його тромбозу. Далі рекомендується переходити на пероральні форми препарату: тричі на добу в дозі 325 мг у комплексній терапії з дипіридамолом протягом тижня.

Особливі вказівки:

Тривале лікування препаратом Упсарин УПСА вимагає обов'язкового контролю над основними показниками стану крові, регулярного дослідження калу на приховану кров. При використанні препарату в якості знеболюючого засобу ацетилсаліцилову кислоту можна приймати не довше тижня. Для досягнення жарознижуючого ефекту лікарський засіб можна застосовувати не більше трьох днів. Рекомендується повна відмова від саліцилатів за 7 днів до планованого оперативного втручання. Застосування Упсарина УПСА в педіатричній практиці при вірусної патології протипоказано із-за ризику розвитку синдрому Рейє (збільшення розмірів печінки, формування гострої енцефалопатії, нестримне блювання). Ретельне подрібнення таблеток, прийом медикамент після їжі, використання кишковорозчинних форм ацетилсаліцилової кислоти, застосування лікарських засобів, що нейтралізують підвищену кислотність шлункового соку, дозволяють зменшити подразнюючу вплив препарату Упсарин УПСА на слизові стінки травного тракту. Лікарський засіб може спровокувати у схильних осіб новий напад подагри. Такий вплив пояснюється зниженням кількості виведеної сечової кислоти при лікуванні медикаментом. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик кровотеч у немовлят з-за функціональних змін в тромбоцитарных клітинах крові. Застосування препарату Упсарин УПСА при вагітності веде до формування вад розвитку (розщеплення верхнього неба) в першому триместрі, і знижує швидкість пологової діяльності в третьому триместрі за рахунок гальмування синтезу простагландинів. Тератогенного впливу медикаменту проявляється гіпертонією в «малому» колі кровообігу, гіперплазією судин легеневої тканини, передчасним закриттям просвіту артеріального протоку.

Лікарська взаємодія:

Упсарин УПСА підвищує концентрацію солей літію, барбітуратів дигоксину у плазмі крові. Етаноловмісні медикаменти, глюкокортикостероїди етанол посилює подразнюючу вплив ацетилсаліцилової кислоти на слизові стінки травного тракту (істотно збільшується вірогідність шлунково-кишкових кровотеч). Лікарський препарат підвищує ефективність резерпіну, нестероїдних протизапальних засобів, тромболітиків, антикоагулянтів непрямої дії, сульфаніламідів (наприклад, ко-тримоксазол), наркотичних анальгетиків, інгібіторів агрегації тромбоцитарных клітин, гіпоглікемічних засобів (пероральні форми). Медикамент посилює токсичний вплив метотрексату. Інструкція по застосуванню препарату Упсарин УПСА не рекомендується призначати медикамент одночасно з діуретичними (верошпірон, фуросемід), гіпотензивними, урикозуричними засобами (сульфінпіразон, бензбромарон). Швидкість і якість всмоктування ацетилсаліцилової кислоти знижуються при прийомі антацидних засобів, до складу яких входять солі магнію, алюмінію. Алкоголь і Упсарин УПСА фармакологічно несумісні (вимагається повна відмова від прийому алкоголевмісних напоїв).