Опис актуально на 06.06.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування Аркоксиа
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Аркоксиа
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна таблетка Аркоксиа містить активного речовини: эторикоксиба – 30, 60, 90 або 120 мг залежно від дозування.

Допоміжні речовини: гідрофосфат кальцію, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.

Склад оболонки: білий Опадрай II, карнаубський віск.

Склад плівкової оболонки: моногідрат лактози, гіпромелоза, діоксид титану, триацетин, лак алюмінієвий на основі індигокарміну, барвник заліза оксид заліза жовтий.

Форма випуску

Ліки Аркоксиа являє собою таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, двоопуклі, кулястої форми, з написом «ACX 30» з одного краю і написом «101» – з іншого.

• Таблетки дозуванням 30 мг випускаються по 2, 4, 7 або 14 штук у блістері; 2, 1 або 4 таких блістери в картонній пачці.
• Таблетки Аркоксиа 60 мг випускаються по 7 штук в блістері; 1 або 4 таких блістери в картонній пачці.
• Таблетки Аркоксиа 90 мг також випускаються по 7 штук в блістері; 1 або 4 таких блістери в картонній пачці.
• Таблетки дозуванням 120 мг випускаються по 7 штук в блістері; 1 блістер у картонній пачці.

Фармакологічна дія

Нестероїдний протизапальний засіб. Виборчий блокатор циклооксигенази-2.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Эторикоксиб — пероральний виборчий блокатор циклооксигенази-2.

У клінічних випробуваннях препарат Arcoxia дозозалежно блокував циклооксигеназу-2 без придушення циклооксигенази-1 при використанні в дозі 150 мг на день. Эторикоксиб не пригнічує продукцію простагландинів шлунка і не змінює функцію тромбоцитів.

Циклооксигеназу регулює утворення простагландинів. Існують дві її форми — Циклоокигеназа-1 і Циклоокигеназа-2. Остання розглядається як головний фактор, що відповідає за продукцію медіаторів болю, лихоманки і запалення. Циклоокигеназа-2 задіяна в механізмах овуляції, імплантації і обтурауии артеріального протоку, контролю функцій нервової системи і нирок. Також вона бере участь у процесах рубцювання виразок.

Фармакокінетика

Эторикоксиб добре абсорбується при пероральному використанні. Абсолютна біодоступність досягає 100%. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через одну годину після прийому натще. При прийомі препарату під час їжі не спостерігалося значного впливу на рівень абсорбції.

92% эторикоксиба зв'язується з протеїнами крові. Препарат активно метаболізується, менше 2% дози виділяється з сечею в незмінному вигляді. У людини досліджено 5 метаболітів эторикоксиба. Головним метаболітом є 6-карбоксиловая кислота, що утворюється при окисленні 6-гидроксиметила. Ці речовини або біологічно неактивні, або є слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Жоден з них не пригнічує ЦОГ-1. 70% препарату виділяється з сечею, близько 25% — з калом. Період напіввиведення дорівнює 22 години.

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) ідентична такої в осіб більш молодого віку і не залежить від статі.

Фармакокінетика препарату у дітей до 12 років не вивчалась. Безпека і ефективність використання эторикоксиба у дітей не доведена.

Показання до застосування Аркоксиа

Показання до застосування препарату:

• симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, супроводжуються запальною симптоматикою і болем;
• лікування тяжкою та помірною гострого післяопераційного болю після абдомінальних, гінекологічних та стоматологічних операцій;
• Гострий подагричний артрит.

Прийняття рішення про призначення виборчого блокатора ЦОГ-2 повинно прийматися враховуючи всі індивідуальні ризики для хворого.

Протипоказання

Аркоксиа протипоказаний:

• при сенсибілізації до активної речовини, до будь-якого іншого речовини у складі препарату або до інших нестероїдних протизапальних засобів;
• за активної виразки або кровотечі з шлунка або кишечнику;
• у період годування груддю та вагітності;
• при важких ураженнях печінки (альбумін крові менше 25 г/л);
• особам з нирковою кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв;
• дітям, які не досягли 16 років;
• особам з запальними захворюваннями кишечника;
• при серцевої недостатності з застійними явищами;
• пацієнтам з артеріальною гіпертонією, у яких артеріальний тиск постійно більше 140/90 мм рт. ст.;
• при ішемічної хвороби серця, патології периферичних артерій або інших серцево-судинних захворюваннях.

Побічні дії

Призначення препарату може викликати наступні побічні явища:

• З боку центральної нервової системи: у менш ніж 10% випадків — запаморочення, болі в голові, слабкість; у менш ніж 1% випадків — сонливість, порушення сну, порушення смаку, парестезії, тривога, порушення концентрації, гіперестезії, депресія, в менш ніж 0.01% випадків — галюцинації, сплутаність свідомості.
• З боку системи травлення: у менш ніж 10% випадків – біль у верхньому поверсі живота, діарея, диспепсія, нудота, метеоризм; у менш ніж 1% випадків — відрижка, здуття живота, запор, посилення перистальтики, гастрит, сухість слизових оболонок рота, виразка слизової шлунка яких дванадцятипалої кишки, езофагіт, виразки слизової оболонки рота, блювота; менш ніж 0.01% випадків — виразки шлунка і кишечника з перфорацією або кровотечею.
• З боку печінки: у менш ніж 0.01% випадків — гепатит.
• З боку ЛОР-органів: у менш ніж 1% випадків — кон'юнктивіт, шум у вухах, нечіткість зору, вертиго.
• З боку імунітету: у менш ніж 0.01% випадків — анафілактичні реакції, включаючи сильне падіння тиску та шок.
• З боку сечостатевої системи: у менш ніж 1% випадків — протеїнурія; в менш ніж 0.01% випадків — оборотна ниркова недостатність.
• З боку респіраторної системи: у менш ніж 1% випадків — задишка, кашель, носова кровотеча; в менш ніж 0.01% випадків — бронхоспазм.
• З боку серцево-судинної системи: у менш ніж 10% випадків — серцебиття, підвищення артеріального тиску; у менш ніж 1% випадків — порушення мозкового кровообігу, припливи, фібриляція передсердь, зміни ЕКГ; у менш ніж 0.01% випадків — гіпертонічний криз.
• Інфекції: у менш ніж 1% випадків — гастроентерит, інфекції сечовивідного тракту, дихальних шляхів.
• З боку шкіри і підшкірної клітковини: у менш ніж 10% випадків — екхімози; у менш ніж 1% випадків — набряклість обличчя, свербіж, висип; в менш ніж 0.0 1% випадків — синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, синдром Лайєлла.
• Порушення метаболізму: у менш ніж 10% випадків — набряки; у менш ніж 1% випадків — зміни апетиту.
• З боку опорно-рухового тракту: у менш ніж 1% випадків — артралгія, судоми, міалгія.
• Інші: часто — грипоподібний синдром; нечасто — біль у грудній клітці.
• Зміни у клінічних аналізах: у менш ніж 10% випадків — підвищення трансаміназ; у менш ніж 1% випадків — зниження гематокриту, збільшення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, зниження гемоглобіну, тромбоцитопенія, лейкопенія, збільшення креатиніну сироватки, сечової кислоти; у менш ніж 0.01% випадків — збільшення натрію в крові.

Інструкція по застосуванню Аркоксиа

Інструкція по застосуванню Аркоксиа наказує приймати ці ліки всередину, не враховуючи прийом їжі. Після проковтування таблетки Arcoxia запивати водою.

• При остеоартрозі: рекомендована доза — 60 або 30 мг препарату один раз на день.
• Анкілозуючий спондиліт і ревматоїдний артрит: приймати таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
• Гострий подагричний артрит: у гострому періоді доза препарату становить 120 мг один раз на день. Тривалість використання препарату Arcoxia в дозі 120 мг не повинна перевищувати 8 днів.

Рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу найкоротшим можливим курсом.

Передозування

Під час випробувань не повідомлялося про передозування Аркоксиа.

Якщо стан передозування все-таки розвинулося, можлива поява небажаних симптомів з боку шлунка і кишечника, нирок і серцево-судинної системи. Лікування — симптоматичне. Эторикоксиб не виділяється при проведенні гемодіалізу.

Взаємодія

Літій. Нестероїдні протизапальні коштіва гальмують виведення літію з сечею, підвищуючи його рівень в крові.

Метотрексат. При одночасному використанні эторикоксиба і метотрексату необхідно проводити моніторинг щодо посилення токсичного впливу останнього.

Пероральні контрацептиви. Спільний прийом з пероральним контрацептивами може затримувати виведення їх, і як наслідок підвищувати частоту розвитку побічних явищ (тромбоемболія вен).

Дигоксин. Эторикоксиб посилює токсичні ефекти дигоксину.

Рифампіцин. Одночасне використання эторикоксиба і рифампіцину призводить до зниження вмісту эторикоксиба в крові на 65%.

Антациди. Не надають значного впливу на фармакокінетику эторикоксиба.

Умови продажу

Повсюдно відпускається строго за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 градусів. Берегти від дітей.

Термін придатності

Три роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Особливі вказівки

Прийом Аркоксиа вимагає постійного контролю артеріального тиску. Всім хворим при призначенні даного препарату необхідно проводити моніторування артеріального тиску протягом перших 14 днів лікування. Також рекомендується регулярно здійснювати контроль показників стану нирок та печінки.

У випадку збільшення рівня печінкових ферментів у три рази і більше відносно нормального рівня препарат необхідно відмінити.

Враховуючи появу підвищеного ризику виникнення побічних ефектів з-за збільшення тривалості прийому необхідно регулярно оцінювати необхідність продовження використання Аркоксиа і можливість зменшення дози.

Заборонено застосовувати препарат разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Оболонка препарату містить лактозу у невеликій кількості – це слід врахувати при призначенні Аркоксиа хворим з непереносимістю лактози.

Під час лікування слід дотримуватися особливої обережності при керуванні автотранспортом і занятті потенційно небезпечною діяльністю, що потребує концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Особи, у яких в анамнезі відмічені епізоди запаморочення, слабкості, повинні утриматися від таких занять.

Аналоги Аркоксиа

Єдиним аналогом Аркоксиа містить эторикоксиб є Эксинеф (Іспанія/Нідерланди). Препарати мають схожу структуру і ефекти діючої речовини: Денебол, Династат, Ранселекс, Целебрекс та інші. Ціна аналогів в більшості випадків нижче ціни Аркоксиа.

Дітям

Препарат заборонений для використання у дітей до 16 років.

Сумісність з алкоголем

Слід відмовитися від прийому алкоголю на період лікування препаратом.

При вагітності і лактації

Застосування эторикоксиба та інших інгібіторів ЦОГ-2 не рекомендується вагітним жінкам, жінкам, які планують вагітність і годуючим грудьми.

Якщо жінка завагітніла у період лікування, препарат необхідно відмінити.

Застосування в останній триместр вагітності може призводити до пригнічення скорочень матки та раннього закриття артеріального протоку.

Жінки, які застосовують эторикоксиб, не повинні годувати груддю.

Відгуки про Аркоксиа

Медичні портали форуми рясніють відгуками про Аркоксиа. В цілому відгуки лікарів і пацієнтів про даних таблетках однакові: практично 100% ефективність при використанні препарату і досить високе число повідомлень про виникнення побічних явищ. Також багато скаржаться на досить високу вартість препарату.

Ціна Аркоксиа

У Росії таблетки дозуванням 120 мг (7 штук) будуть коштувати 530-600 рублів, ціна Аркоксиа 90 мг (7 штук) – 380-410 рублів, ціна Аркоксиа 60 мг (7 штук) – 300-330 рублів. Купити 7 таблеток такого препарату на Україні обійдеться в середньому в 121 гривню за 120 мг, 114 гривень за 90 мг і 88 гривень за 60 мг.