Опис актуально на 11.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та Фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• При вагітності і лактації)
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Мабтеры
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу лікарського засобу Мабтера входить рітуксімаб, який є основною діючою речовиною, і ряд допоміжних компонентів: натрію цитрат, полісорбат 80, натрію хлорид, вода д/і, кислота хлористоводнева або натрію гідроксид — до pH 6.5.

Форма випуску

Лікарський препарат Мабтера проводиться у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій. Рідина або повністю прозора, або має блідо-жовтий відтінок.

• 10 мл — флакони скляні (2) — коробки картонні;
• 50 мл — флакони скляні (1) — коробки картонні.

Фармакологічна дія

Мабтера являє собою протипухлинний і імуномодулююча лікарський засіб з великим вмістом ритуксимаба — химерних рекомбінантних моноклональних антитіл, що надають певний вплив на клітини організму. Антитіла специфічно зв'язуються з CD20 трансмембранним антигеном, розташованим на пре-В-лімфоцитах і В-лімфоцитах зрілої форми. Особливість трансмембранного антигену CD20 полягає в його відсутність на клітинах, які в невеликій кількості переміщуються по кровотоку (гемопоетичних). На ранніх прогениторах (попередників) білих ядровмісних клітин в кістковому мозку і плазматичних клітинах без патологічних порушень, а також клітинах інших тканин даний антиген теж відсутня.

Діюча речовина Мабтеры стимулює розвиток імунологічних реакцій після зв'язування з антигеном CD20 на В-лімфоцитах, що стимулює процес лізису білих ядровмісних клітин.

При первинній інфузії даного препарату у пацієнта може спостерігатися зниження рівня білих ядровмісних кров'яних клітин. Даний ефект зникає через пів року лікування з використанням препарату і рівень білих ядровмісних кров'яних клітин в периферичній крові повертається до норми. Остаточне відновлення спостерігається приблизно через 9 місяців використання Мабтеры.

Фармакодинаміка та Фармакокінетика

Рітуксімаб, що входить до складу Мабтеры, уявляє собою антитіло, яке виробляється імунними клітинами, що належать до єдиної клітинного клону. Це означає, що антитіло виробляється з однієї плазматичної клітини-попередниці. Даний тип білка був розроблений, щоб розпізнавати і прикріплятися до певної структурі (так званий антиген), яка знаходиться в певних клітинах організму.

Рітуксімаб прикріплюється до антигену, що призводить до загибелі клітин. Це допомагає в лікуванні лімфоми і ХЛЛ (хронічний лімфоцитарний лейкоз), так як ракові В-лімфоцити знищуються дією активної речовини препарату. При ревматоїдному артритіВ-лімфоцити знищуються в суглобах, що сприяє зменшенню запалення. При хронічному лимфоцитарном лейкозі знищення В-лімфоцитів, знижує продуктивність антинейтрофильные цитоплазматичних антитіл.

У людей, які отримували рітуксімаб внутрішньовенно в кількостях 125 мг/м2 (м2 – величина виміру поверхні тіла), 250 мг/м2 або 375 мг/м2 щотижня протягом одного місяця, спостерігалося збільшення кількості антитіл у сироватці крові в залежності від збільшення дози діючої речовини.

У пацієнтів, які отримували Мабтеру дозуванням 375 мг/м2, середній Т1/2 діючої речовини препарату дорівнював 68.1 ч. Така реакція спостерігалася відразу після первинного введення препарату. Так само у пацієнтів Cmax становив 238.7 мкг/мл Показник середнього плазмового кліренсу дорівнював 0.0459 л/ч. Аналіз, проведений після четвертого прокапывания Мабтерой, показав: 189.9 год, 480.7 мкг/мл і 0.0145 л/ч.

Показання до застосування

Лікарський препарат Мабтера призначають для дорослих за такими показаннями:

• Неходжкінська лімфома — Мабтера показана для лікування пацієнтів з АГ-III-IV фолікулярною лімфомою в комбінації з хіміотерапією. Обов'язкова умова – використовувати препарат можна лише у разі не проведених раніше терапевтичних процедур для лікування даного захворювання.
• Підтримуюча терапія з використанням даного лікарського препарату показана для лікування фолікулярної лімфоми спільно з індукційної терапією.
• Монотерапія із застосуванням цього препарату показана для лікування пацієнтів зі стадією-III-IV фолікулярної лімфомипід час другого або чергового рецидиву після проведення курсу хіміотерапії.
• Препарат показаний для лікування людей, у яких була підтверджена CD20-позитивна дифузна крупноклеточная В-клітинна неходжкінська лімфома. Даний препарат використовується в комбінації з ЦДВП (циклофосфамід, доксорубіцин, вінкристин, преднізолон) хіміотерапією.
• Хронічний лімфолейкоз — Мабтера в комбінації з хіміотерапією показана для лікування хворих, у яких захворювання було виявлено вперше і пацієнтів з рецидивами хронічного лімфолейкозу.
• Ревматоїдний артрит — Мабтера призначається для лікування дорослих пацієнтів з діагнозом активний ревматоїдний артрит важкої форми. Препарат використовується разом з Метотрексатом, інакше лікування не принесе очікуваного ефекту.

Протипоказання

Ліки Мабтера з обережністю призначають:

• Людям, які мають велику кількість ракових клітин, що циркулюють у крові або з високою пухлинної навантаженням.
• Людям з рак легенів.
• Людям з будь-якою формою захворювань легенів.
• Людям з різними формами захворювань ССС.
• Людям, які раніше піддавалися хіміотерапії. В даному випадку велика ймовірність прояву побічних ефектів на ССС.
• Людям з низькою кількістю нейтрофілів і тромбоцитів в крові.
• Людям, чия імунна система має знижену здатність боротися з інфекціями і хворобами.
• Людям з історією повторюваних або хронічних інфекцій.
• Людям, що перенесли гепатит.

Призначення лікування з використанням Мабтеры строго протипоказано:

• Людям з активною формою тяжких інфекцій.
• Людям з погано функціонуючої імунною системою, наприклад, за рахунок попередніх курсів хіміотерапії або променевої терапії.
• Людям, які мають алергію на білок миші.
• При лікуванні ревматоїдного артритуце ліки не повинно бути призначено людям з важкої серцевою недостатністю або інших хворобах серця.
• Для дітей.
• Це ліки не слід використовувати при можливий прояв алергічної реакції внаслідок впливу одного з компонентів препарату.

Вагітність та годування груддю

Подібні препарати з великою обережністю призначають для лікування жінок, які чекають дитину або годують груддю. Але, якщо фахівці вважають, що використання препарату принесе користь матері, перевешивающую ризики для здоров'я майбутньої дитини, то його застосування є доцільним.

Експертами не встановлено, чи може рітуксімаб вплинути на репродуктивну здатність або завдати шкоди плоду при введенні препарату під час вагітності. Однак, оскільки рітуксімаб потенційно може проникати через плаценту і атакувати В-клітини розвивається дитини, препарат не призначається вагітним жінкам. Єдиним винятком є ситуація, коли очевидна користь в кілька разів більше вірогідного ризику для здоров'я виношуваної дитини.

Також даний препарат не призначається для лікування жінок, які годують груддю. Так як Мабтера вводиться внутрішньовенно, деяка частина препарату потрапляє в грудне молоко, що може не кращим чином позначитися на здоров'ї дитини. Тому жінки, які проходили курс лікування з використанням цього лікарського засобу, не повинні годувати груддю як мінімум один рік після введення останньої інфузії.

Побічні дії

Ліки мають індивідуальне вплив на організм кожної людини, тому у пацієнтів, які лікувалися з використанням Мабтеры, в деяких випадках спостерігалися різні побічні ефекти, список яких наведено нижче.

Зверніть увагу: незважаючи на те, що побічних ефектів наведено досить багато, це не означає, що при лікуванні цим препаратом вони можуть спостерігатися у всіх пацієнтів. У деяких випадках лікування може проходити без прояву побічних дій препарату.

Ймовірні побічні ефекти:

• лихоманка (гіпертермія) або озноб;
• слабкість або втрата координації;
• головний біль;
• зниження рівня вмісту в крові білих і червоних кров'яних клітин;
• підвищена сприйнятливість до інфекцій;
• висип і свербіж;
• випадання волосся;
• пітливість;
• порушення в роботі кишечнику (біль у животі, розлад шлунку, діарея, запор та інше);
• нежить або свербіж у носі;
• сильне набрякання губ, особи або мову (набряк Квінке);
• зниження або підвищення артеріального тиску;
• запаморочення;
• відчуття оніміння кінцівок;
• порушення сну (безсоння);
• неспокій, збудження, нервозність або депресія;
• відчуття дзвону або іншого шуму у вухах;
• проблеми з диханням у зв'язку зі звуженням дихальних шляхів (бронхоспазм) або інших проблем з легенями;
• подразнення горла;
• біль у м'язах, суглобах, спині або шиї;
• підвищений рівень цукру в крові (гіперглікемія);
• опухлі щиколотки з-за затримки рідини;
• проблеми з серцем, такі як аномальні скорочення серця (аритмії), серцева недостатність, біль у грудях або серцевий напад.

Інструкція по застосуванню Мабтеры

Інструкція Мабтеру певною мірою складна, тому перед застосуванням препарату необхідно ретельно з нею ознайомитися.

Лікування препаратом Мабтера повинно проводитися під ретельним наглядом досвідченого фахівця охорони здоров'я. В ідеальному варіанті введення препарату повинно здійснюватися за наявності всіх умов для реанімації пацієнтів на випадок прояву серйозних побічних реакцій. Коли лікарський засіб використовується спільно з хіміотерапією, ін'єкції робляться циклічно в перший день кожного етапу лікування. Попередньо пацієнтові слід дати антигістамінний препарат (для запобігання виникнення алергічних реакцій) і жарознижуючий засіб.

При лікуванні неходжкінської лімфоми звичайна доза Мабтеры при введенні внутрішньовенно становить 375 мг на одиницю площі поверхні тіла (розраховується по зростанню пацієнта і вагою). Частота інфузій та їх кількість залежить від типу лімфоми, що підлягає лікуванню. Деякі пацієнти, які отримали одну повну дозу у вигляді внутрішньовенної інфузії, можуть отримати наступні дози у вигляді підшкірної ін'єкції. Рекомендована доза для підшкірної ін'єкції 1400 мг. Тут площа тіла не враховується при дозуванні ін'єкції.

Для лікування ХЛЛ, інфузії препарату робляться шість разів внутрішньовенно: перша доза становить 375 мг / м 2, а потім 500 мг / м 2 для всіх інших доз. Щоб уникнути побічних ефектів, викликаних руйнуванням ракових лімфоцитів, пацієнти повинні паралельно приймати ліки, які допомагають стабілізувати рівень сечової кислоти.

Для лікування ревматоїдного артриту даний препарат призначається у вигляді двох внутрішньовенних інфузій по 1000 мг. Перерва між інфузіями повинен бути не менше 14 днів. Пацієнти звичайно реагують на лікування від 16 до 24 тижнів після первинного лікування. Після 24 тижнів лікування можна повторити залежно від реакції пацієнта.

Передозування

Про випадки передозування Мабтеры в даний час невідомо, так як разові дози ритуксимаба, що перевищують 1000 мг/м2 не піддавалися ретельному вивченню.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Рітуксімаб може викликати зниження кров'яного тиску та знизити ефективність лікарських засобів, що стабілізують його. З цієї причини, якщо пацієнт приймає ліки для зниження кров'яного тиску, фахівець повинен переконатися в припиненні прийому цього препарату мінімум за 12 годин до інфузії Мабтеры.

Якщо дане ліки призначається для лікування ревматоїдного артриту, пацієнт повинен повідомити свого лікаря про зроблених напередодні щеплення, наприклад, перед відвідуванням екзотичних країн. Так як це ліки атакує В-клітини, які є частиною імунної системи, рітуксімаб може знизити продуктивність антитіл. Це означає, що вакцини можуть бути потенційно менш ефективні під час лікування, а також спровокувати розвиток серйозних інфекцій. З цієї причини, якщо пацієнту були зроблені якісь щеплення, інфузії Мабтеры необхідно призначати мінімум через чотири тижні після останньої вакцинації.

Використання цього ліки у поєднанні з іншими медикаментозними препаратами для лікування активної форми ревматоїдного артриту не вивчено (за винятком Метотрексату).

Умови продажу

Лікарський засіб Мабтера відпускається в аптеках суворо за рецептом.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не менше 2 і не більше 8 градусів за Цельсієм.

Термін придатності

Термін придатності становить 30 місяців.

Аналоги Мабтеры

Аналоги по коду АТХ, складом діючих речовин і формі випуску:

• Редитукс – препарат у вигляді концентрат для р-ра д/інф., 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) та 50 (500 мг) у флаконі;
• Ритуксим - препарат у вигляді концентрат для р-ра д/інф., 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) та 50 (500 мг) у флаконі №1 та №2.

Аналоги по коду АТХ 4-го рівня:

• Авастин — препарат у вигляді концентрату для р-ра д/інф. по 100 мг/4 мл та 400 мг/16 мл у флаконі;
• Адцетрис – препарат у вигляді порошку д/конц. для р-ра д/інф. по 50 мг у флаконі;
• Вектибикс – препарат у вигляді концентрату для р-ра д/інф., 20 мг/мл по 20 мл і 5 мл у флаконі;
• Герцептин — ліофілізат д/конц. для р-ра д/інф. по 150 мг і 440 мг у флаконі;
• Кадсила – препарат у вигляді порошку д/конц. для р-ра д/інф. по 100 мг і 160 мг у флаконі.
• Трастумаб – препарат у вигляді порошку лиоф. д/приготува. конц. д/інф. по 150 мг у флаконі;
• Ербітукс – препарат у вигляді розчину д/інф. 5 мг/мл по 100 мл та 5 мг/мл по 20 мл у флаконі.

Відгуки про Мабтере

Відгуки про Мабтере на форумах зустрічаються різні. Позитивні відгуки про препарат кажуть, про його ефективності, а негативні обумовлені великою кількістю протипоказань і побічних діях. Нейтральних відгуків на просторах інтернету про лікарський препарат Мабтера немає.

Ціна Мабтеры

Купити Мабтеру в Москві можна тільки в аптеках і за наявності рецепту від лікаря. Ціна в Росії даного препарату варіюється від 21 до 45 тис. рублів:

• Мабтера розчин для інфузій 100мг 10мл №2 — ціна від 21300 руб. до 30550 руб.
• Мабтера розчин для інфузій 500 мг 50мл №1 - ціна приблизно 44500 руб.

Ціна Мабтеры в Україні відрізняється більш широким діапазоном:

• Мабтера розчин для інфузій 100мг 10мл №2 — ціна від 6383.52 гривень до 7744.70 гривень.
• Мабтера розчин для інфузій 500 мг 50мл №1 - ціна від 12767.04 гривень до 20460.66 гривень.