Опис актуально на 18.11.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Клопиксола (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Клопиксол містить в якості діючої компонента зуклопентиксола гідрохлорид.

Додаткові складові: крохмаль картопляний, МКЦ, гліцерин, олія рицинова гідрогенізована, гіпромелоза, титану діоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магнію стеарат, макрогол, заліза оксид червоний.

Клопиксол-Акуфаз має в якості активної речовини зуклопентиксола ацетат, а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат. Додаткові компоненти в цих ліках – аргон RM1137 і тригліцериди середнього ланцюга.

Форма випуску

• Клопиксол продається у вигляді таблеток, що містяться у пластикових флаконах.
• Клопиксол Депо і Клопиксол-Акуфаз випускаються як розчин для ін'єкцій.

Фармакологічна дія

Даний лікарський засіб є нейролептиком. Воно надає антипсихотичний і гальмує дія.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат у всіх формах блокує дофамінові рецептори в головному мозку. Він вважається ефективним коректором психопатоподобного поведінки. Підвищує вміст пролактину.

Діюча речовина ліки сприяє припиненню ядерних симптомів шизофренії: галюцинації, порушене мислення, манія. Крім того, він викликає седативний ефект і знижує прояв супутніх симптомів: ворожості, тривоги, підозріливості й агресивності. Звикання до неспецифічного седативній ефекту швидко розвивається.

Максимальний вміст діючої речовини таблеток у сироватці крові спостерігається через 4 години. Ліки можна приймати незалежно від їжі. Біодоступність приблизно 44%. Ступінь зв'язку з білками плазми-приблизно 99%. Час напіввиведення – приблизно 20 годин. Виводиться з організму з калом і сечею.

Активна речовина в деякій кількості проникає через плацентарний бар'єр. Невелика його кількість виділяється в грудне молоко.

Рівноважна концентрація досягається приблизно через 4 дні.

При використанні ін'єкцій виражений ефект можна спостерігати через 4 години. Дещо більший ефект помітний через 1-3 доби після внутрішнього введення. Потім він знижується.

Один укол зуклопентиксола ацетату сприяє вираженій і швидкому зниженню проявів психотичних симптомів. Дія лікарського засобу триває 2-3 доби. Як правило, достатньо 1-2 уколу, щоб потрібний ефект був досягнутий. Потім можна приймати пероральні або інші депоновані форми.

Після ін'єкції зуклопентиксола ацетату настає транзиторний дозозалежний седативний ефект. Зазвичай її роблять у початковій фазі психозу, так як вона заспокоює пацієнта до встановлення антипсихотичного ефекту. Після внутрішнього введення седативний дія проявляється досить швидко і стає вираженим через 2 години. Максимум досягається через 8 годин. Потім дія починає слабшати, навіть якщо були повторні ін'єкції.

Після введення ліків зуклопентиксола ацетат розщеплюється. Час напіввиведення – близько 32 годин. Максимальний вміст в сироватці крові – через 1-2 дні. Ступінь зв'язку з білками плазми високе. Незначною мірою проходить через плацентарний бар'єр. В деякій кількості виділяється у грудне молоко. Виводиться з калом і сечею.

Дія Клопиксол Депо і Клопиксол-Акуфаз більш тривалий у порівнянні з пероральними формами.

Зуклопентиксола деканоат надає седативний ефект, що залежить від дозування. Але при переході на Клопиксол Депо з ін'єкцій зуклопентиксола ацетату або таблеток зуклопентиксола ймовірність седації зменшується. Звикання розвивається швидко.

Зуклопентиксола деканоат розщеплюється при попаданні в організм. Максимальний вміст ліки в сироватці крові спостерігається в кінці першого тижня. Час напіввиведення – 3 тижні. Рівноважна концентрація при повторному введенні встановлюється протягом 3 місяців.

Висока ступінь зв'язку з білками плазми при введенні ліків у формі ін'єкцій. В незначній мірі їх активні речовини проходять через плацентарний бар'єр. Невелика кількість виділяється у грудне молоко. Виводяться з калом і сечею.

Показання до застосування

Препарат призначають при хронічній та гострій формах шизофренії, а також інших психотичних розладах, що супроводжуються галюцинаціями, порушеннями в мисленні, параноєю. Крім того, його призначають для зникнення стану ажитації, ворожості, маніакальної фази маніакально-депресивного психозу, підвищеного неспокою, агресивності, розумової відсталості в поєднанні з психомоторним збудженням та іншими розладами у поведінці. Також препарат застосовується при сенильном слабоумстві, супроводжується параноидными ідеями, порушеннями поведінки, дезорієнтацією, сплутаністю свідомості.

Клопиксол Депо забезпечує безперервне лікування. Його діюча речовина перешкоджає появі рецидивів, які можуть виникнути із-за переривання прийому таблеток.

Клопиксол-Акуфаз використовується для лікування гострих психозів, хронічних психозів у період загострення і маніакальних станів.

Протипоказання

Даний лікарський засіб протипоказаний при гострій алкогольній інтоксикації, а також гострої інтоксикації опіоїдними анальгетиками і барбітуратами, комі, гіперчутливості до компонентів препарату.

Крім того, його не бажано призначати при вагітності і лактації.

Побічні дії

При прийомі ліків, як правило, можуть виникнути такі побічні дії:

• Нервова система: запамороченняпоява екстрапірамідних порушень (для їх зникнення можна знизити дозу або приймати протипаркінсонічні препарати), сонливість, порушення акомодаціїпри тривалому лікуванні можлива дискінезія, акатизія, гіпокінезія, гіперкінезія, тремор, гіпертонус, головний біль, порушення уваги і ходи, дистонія, парестезії, амнезія, синкопе, розлади мови, судоми, гіперрефлексія, паркінсонізм, атаксія, гіпотонус, мігрень, порушення сну, тривожний стан, патологічні та кошмарні сновидіння, депресія, нервозність, апатія, сплутаність свідомості.
• Травна система: сухість в ротовій порожнині, запор, підвищене виділення слини, блювання, діарея, диспепсія, болі в області живота, метеоризм, нудота.
• ССС: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, тахікардія.
• Зорова система: порушення зору, мідріаз.
• Дихальна система: закладений ніс, задишка.
• Органи слуху: підвищена чутливість, дзвін у вухах.
• Шкірні покриви: гіпергідроз, шкірний свербіж, дерматит, висип, світлочутливість, порушення пігментації, себорея, пурпура.
• Скелетно-м'язова система: міалгія, м'язова ригідність, кривошея, тризм.
• Обмінні процеси: підвищений або знижений апетит, набір або зменшення маси тіла.
• Сечовидільна система: затримка сечі, розлади сечовипускання, поліурія.
• Печінка і жовчовивідна система: порушення функціональних тестів.
• Репродуктивна система: відсутність сім'явиверження, оргастические розлади (жінки), еректильна дисфункція, зниження/посилення лібідо, сухість вульвовагінального ділянки.
• Загальні розлади: астенія, нездужання, втома, больові відчуття, спрага, пірексія, гіпотермія.

У рідкісних випадках можливо:

• Травна система: минуще зміна печінкових проб.
• ССС: венозний тробмоемболизм, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
• Кровотворна і лімфатична система: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
• Ендокринна система: підвищений рівень пролактину.
• Обмінні процеси: гіперглікемія, гіперліпідемія, проблеми з толерантністю до глюкози.
• Імунна система: реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції.
• Репродуктивна система і молочні залози: гінекомастія, аменорея, галакторея, пріапізм.
• Печінка і жовчовивідна система: холестатичний гепатит, жовтяниця.
• Нервова система: злоякісний нейролептичний синдром.

Побічні дії, як правило, залежать від дози. Вони можуть бути більш виражені на початку лікування і поступово зменшуються.

Наслідки застосування ліків вагітними та у період годування груддю досконально не вивчені.

Несподіване переривання курсу лікування може спричинити симптоми відміни. Як правило, це запаморочення, нудота, анорексія, ринорея, міалгії, безсоння, стан збудження, блювання, діареяпідвищена пітливість, парестезії, занепокоєння, тремор, тривога, перемінні відчуття тепла або холоду.

Ці симптоми можуть проявлятися протягом 1-4 днів після припинення прийому препарату і поступово знижуються протягом 1-2 тижнів.

Інструкція по застосуванню Клопиксола (Спосіб і дозування)

Таблетки застосовуються перорально в кілька прийомів. Перші дози при терапії препаратом повинні бути невеликими, потім вони поступово підвищуються з урахуванням реакції пацієнта на курс лікування.

У випадку гострого нападу шизофренії та інших гострих психотичних захворювань, маніакальних станів, вираженої ажитації інструкція по застосуванню Клопиксола рекомендує денну дозу в 10-50 мг.

Пацієнтам з хронічною шизофренію та іншими хронічними психозами дозування у добу – 20-40 мг.

При сенільних розлади, які супроводжуються ажитацією і сплутаністю свідомості ліки приймають в день по 2-6 мг, якщо це потрібно, дозу можна збільшити до 10-20 мг. При цьому бажано приймати таблетки в вечірній час.

У разі помірних і виражених психотичних захворювань початкова доза – 20 мг в день. Її можна поступово підвищувати кожні 2-3 доби 10-20 мг, поки денна доза не досягне 75 мг.

При ажитації у разі олігофренії добова доза – 6-20 мг. Якщо є необхідність, її підвищують до 25-40 мг.

Після застосування ін'єкцій Клопиксол-Акуфаз призначають таблетки Клопиксол через 2-3 дні.

Інструкція Клопиксол Депо і Клопиксол-Акуфаз повідомляє про те, що їх дозування підбирають індивідуально з урахуванням стану пацієнта. Внутрішньом'язові ін'єкції. Ліки вводяться у верхній зовнішній квадрант сідниці.

Як правило, призначають 1-3 мл Клопиксол-Акуфаз. Якщо вводиться 2 мл, доза розподіляється на два рази, колють в різні місця. При необхідності робиться повторний укол через 2-3 дні. У деяких випадках його призначають через 1-2 дні.

Зуклопентиксола ацетат не можна застосовувати тривало. Максимум – 2 тижні. За весь час лікування доза не повинна перевищувати 400 мг, а кількість уколів – 4.

Підтримуюча терапія триває таблетками або уколами Клопиксол Депо. Перехід здійснюється за наступною схемою:

• На терапію таблетками з зуклопентиксолом: через 2-3 дні після останнього уколу призначають дозу 40 мг. Рекомендується розділити її на кілька разів. Якщо це потрібно, дозу можна підвищувати на 10-20 мг кожні 2-3 доби до 75 мг.
• На терапію Клопиксол Депо: після останнього уколу зуклопентиксола ацетату вводить 1-2 мл зуклопентиксола деканоата. Внутрішньом'язові ін'єкції останнього тривають кожні 2-4 тижні. При необхідності можна застосовувати більш високі дози або коротші інтервали між уколами.

Крім того, Клопиксол Депо і Клопиксол-Акуфаз можна змішувати в одному шприці і робити як одну ін'єкцію. Потім застосування зуклопентиксола деканоата встановлюється в індивідуальному порядку.

Для пацієнтів літнього віку дози можуть бути знижені. Максимальна разова доза не повинна бути більше 100 мг.

Препарат з зуклопентиксола деканоатом може спровокувати подразнення у місці, де вводиться. Уколи в дозі більше 2 мл поділяються на два прийоми.

Перехід з курсу таблеток на уколи Клопиксол Депо:

• Звичайна добова пероральна доза, збільшена в 8 разів, дорівнює одному уколу зуклопентиксола деканоата кожні 2 тижні.
• Звичайна добова пероральна доза, збільшена в 16 разів, дорівнює одному уколу зуклопентиксола деканоата кожні 4 тижні.

Після першого уколу таблетки продовжують приймати протягом тижня, але в меншому дозуванні.

Пацієнтам літнього віку призначають Клопиксол Депо в мінімальній дозі.

При проблемах з роботою печінки призначають половину звичайної дози ін'єкцій і контролюють зміст ліки в сироватці крові.

Передозування

Прояви передозування лікарським засобом у всіх формах: сонливість, екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія, гіпертермія, кома, судоми, шоковий стан, гіпотермія.

В якості терапії призначається промивання шлунка. Потім лікування симптоматичне. Проводять підтримуючу терапію. Не можна застосовувати адреналін. Судоми можна запобігти застосуванням Діазепаму, а екстрапірамідні симптоми – Бипериденом.

Передозування препаратом у вигляді ін'єкцій вважається малоймовірною. Можливі зміни в ЕКГ і QT-пролонгаціїтакож повідомляється про аритмії типу Torsade de Pointes, шлуночкової аритмії, зупинці серця.

Терапія в даному випадку симптоматична та підтримуюча. Необхідно вживати заходів щодо поліпшення функцій дихальної системи та ССС.

Взаємодія

Даний лікарський засіб може призвести до підвищення седативного дії засобів, що пригнічують нервову систему. Не можна призначати його разом з Гуанетидином і його аналогами, а також з ліками, які значно подовжують інтервал QT. Можливе зменшення ефективності адренергічних препаратів при одночасному застосуванні. Підвищується ймовірність появи екстрапірамідних симптомів при поєднанні з Метоклопрамідом і Піперазином.

Спільно з препаратами літію збільшується ймовірність нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти при поєднанні з нейролептиками взаємно пригнічують біотрансформацію.

Застосування ліків, які пригнічують фермент CYP2D6, уповільнюють виведення зуклопентиксола.

З обережністю застосовують даний препарат із засобами, які впливають на електролітний баланс.

Умови продажу

Ліки відпускаються за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Тримати препарат потрібно в недоступній для маленьких дітей місці. Зберігати таблетки по 2 мг і розчини для ін'єкцій при температурі до 25°С. Засіб у таблетках по 10 і 25 мг потрібно тримати при температурі до 30°С.

Термін придатності

Клопиксол і Клопиксол-Акуфаз потрібно зберігати не довше двох років. Термін придатності Клопиксол Депо – три роки.

Відгуки про Клопиксоле

Як правило, пацієнти залишають відгуки про Клопиксоле у формі розчину для ін'єкцій. Вони відзначають, що курс застосування даного препарату дуже зручний, так як уколи робляться рідко. Це набагато простіше, ніж постійно приймати таблетки.

Тим не менш, деякі переваги даного ліки відзначають і в разі таблетованої форми. Наприклад, те, що при цьому не потрібно ходити до лікаря. Пацієнт приймає ліки самостійно, тому не потрібно узгоджувати свої плани з розкладом ін'єкцій.

Також відгуки про Клопиксол Депо і аналогічному препарат у вигляді таблеток відзначають і деякі небажані ефекти. Як правило, пацієнти повідомляють про апатії і зменшення лібідо. Іноді описуються екстрапірамідні розлади.

Проте в ефективності цього засобу немає сумнівів. Головне, приймати суворо за призначенням лікаря. Щодо будь-яких коригувань дози та змін стану потрібно обов'язково звертатися до фахівця.

Ціна Клопиксола, де купити

Вартість даного лікарського засобу залежить від форми випуску. В середньому ціна Клопиксола в таблетках наступна:

• таблетки 2 мг 50 штук – 240 рублів;
• таблетки 25 мг 100 штук – 1550 рублів;
• таблетки 10 мг 50 штук – 460 рублів.

Вартість Клопиксол-Акуфаз – приблизно 2100 рублів.

Ціна Клопиксол Депо по одній ампулі в упаковці – близько 370 рублів, по 10 ампул в упаковці – 3200 рублів.